Lorcaserin

CMOAPI- ն ունի lorcaserin հումքի ամբողջ տեսականի և ունի որակի կառավարման ընդհանուր համակարգ: Նաև անցել է GMP և DMF սերտիֆիկացում:

Ցույց 1 3 - ից 6 արդյունքների

1 2

Ի՞նչ է Լորկասերինը:

Lorcaserin- ը (Belviq) - գիրության դեմ միջոց: Եթե ​​ցանկանում եք թափահարել մարմնի լրացուցիչ քաշը ՝ առանց հոգնեցուցիչ մարզումների մասին աղմուկ բարձրացնելու, ահա թե ինչ պետք է նշեք նախքան սերոտոներգիկ դեղը գնելը:
Lorcaserin հիդրոքլորիդը ստեղծվել է Arena Pharmaceuticals- ի կողմից: Տարիների ընթացքում այն ​​օգտագործվել է որպես գիրության երկարատև բուժում: Լրացումը ճնշում է ախորժակը ՝ ավելացնելով հագեցածությունը: Բացի այդ, lorcaserin- ի արդյունավետությունը ձեզանից չի պահանջում պահպանել որոշակի խիստ դիետա կամ վարժությունների ռեժիմ:
Ստեղծման օրվանից դեղը ենթարկվել է բազմաթիվ նախաբժշկական փորձությունների և մարդկային ուսումնասիրությունների ՝ ճարպակալման բուժման գործում դրա արդյունավետությունն ու տանելիությունը պարզելու համար: 2012-ին FDA- ն հաստատեց լորկասերինը (Բելվիկ) թերապևտիկ օգտագործման համար, բայց խիստ միջոցների ներքո: Օրինակ, դեղատոմսով դեղատոմսը հասանելի դարձավ միայն գեր և ավելորդ քաշ ունեցող մեծահասակների համար, ովքեր քաշի հետ կապված զուգակցված հիվանդություններ ունեին, ինչպիսիք են հիպերտոնիան, շաքարախտը և դիսլիպիդեմիան:
Գոյություն ունեն երկու հայտնի lorcaserin ապրանքանիշերի անուններ, այսինքն ՝ Belviq և Belviq XR: Երկուսն էլ գրեթե նման են ՝ որպես ակտիվ բաղադրիչ ունենալով լորկասերինի հիդրոքլորիդը:
Belviq- ի պարկուճները մի փոքր ավելի փոքր են, և դոզայի միջակայքը օրական բաժանվում է երկու մասի: Հակառակ դեպքում Belviq XR պարկուճները համեմատաբար ավելի մեծ են: Այս lorcaserin ապրանքանիշի անվանումն ունի նարնջագույն երկարաձգված հաբեր, որը պետք է խմել օրը մեկ անգամ:


Lorcaserin and Lorcaserin Intermediates

Racemic Chlorocaserin Hydrochloride

Այս միացությունը սովորաբար անվանում են լորկասերին հիդրոքլորիդ: Այնուամենայնիվ, դրա գիտական ​​անվանումն է 8-Քլորո-1-մեթիլ-2,3,4,5-տետրահիդրո-1 Հ-3-բենզազեպինի հիդրոքլորիդ (CAS: 1431697-94-7):
Racemic Chlorocaserin Hydrochloride փոշին առաջանում է dextrorotator chlorocaserin hydrochloride- ի և lev-rotatory chlorocaserin hydrochloride- ի խառնուրդից: Lorcaserin intermediate- ն օգտագործվում է նիհարելու համար կենսունակ դեղամիջոցների ուսումնասիրման և պատրաստման մեջ:

Dextrorotator Chlorocaserin Hydrochloride

Նյութը քիմիապես հայտնի է որպես (R) -8-քլորո-1-մեթիլ-2,3,4,5-տետրահիդրո-1 Հ-բենզազեպինի հիդրոքլորիդ (CAS No. 846589-98-8): Այնուամենայնիվ, աշխարհիկ լեզվով ասած, դա (R) լորկասերին հիդրոքլորիդ է:
Այս lorcaserin միջանկյալը վերլուծական հումք է նիհարեցնող դեղամիջոցների դեղաբանական հատկությունները ուսումնասիրելու համար: Մկների հետ նախաքննական ուսումնասիրություններում բարդությունը դրսեւորում է անորեկտիկական էֆեկտներ: Բացի այդ, այն նաև նվազեցնում է անալգետիկների և թմրամիջոցների ընդունումը, ինչպիսիք են կոֆեինը, ամֆետամինը և հարակից դեղերը:

Աջ ձեռքի կանաչ կաթսա

Գիտականորեն, սա (R) -8-քլորո-1-մեթիլ-2,3,4,5-տետրահիդրո-1 Հ-բենզազեպինն է CAS- ի թիվով: 616202-92-7:
Աջ ձեռքով կանաչ տապակը հասանելի է վերլուծական և ուսումնասիրական պատճառներով: Նյութը ընտրովիորեն ագոնիստական ​​է 5-HT2C ընկալիչների համար, ուստի օգտակար է ախորժակը ճնշող դեղամիջոցների հետազոտության մեջ:

Dextrorotator Chlorocaserin Hydrochloride Hemihydrate

Այս բաղադրությունը այլ կերպ հայտնի է որպես լորկասերին հիդրոքլորիդ հեմիհիդրաթ: Դրա գիտական ​​ինքնությունն է (R) -8-քլորո-1-մեթիլ-2,3,4,5-տետրահիդրո-1 Հ-բենզազեպին հիդրոքլորիդ հեմիհիդրատը (CAS: 856681-05-5):
Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride- ը լորկասերինի սինթեզի հումք է:

Racemic Chlorocaserin Free Base

Դրա քիմիական անվանումն է ՝ 8-քլորո-1-մեթիլ-2,3,4,5-տետրահիդրո-1 Հ-բենզազեպին (CAS թիվ ՝ 616201-80-0):
Racemic Chlorocaserin Free Base- ը դեղագործական արտադրանք է `հետազոտությունների և գիտական ​​վերլուծությունների մեջ օգտագործելու համար:

Գրին քարտ Serin Intermediate

Դրա գիտական ​​անվանումն է 1 - [[2- (4-քլորոֆենիլ) էթիլ] ամինո] -2-քլորոպրոպան հիդրոքլորիդ (CAS թիվ ՝ 953789-37-2): Green Card Serin- ը նաև միջանկյալ է լորկասերինի հավելանյութի պատրաստման գործում:
Հարկ է նշել, որ այս բոլոր lorcaserin միջանկյալները միայն հետազոտական ​​նպատակներ են հետապնդում: Միացությունները պիտանի չեն մարդու կամ կենդանիների սպառման համար:


Ինչպե՞ս է աշխատում Lorcaserin- ը:

Lorcaserin- ը (Belviq) թիրախավորում է Կենտրոնական նյարդային համակարգը `փոխազդելով հատուկ հիպոթալամիկ ընկալիչների հետ: Այն գործում է սերոտոնին 2C (5-HT2C) ակտիվացնելով պրո-օմոմելանոկորտինային նեյրոնների վրա: Ուղեղի այս հատվածն ունի ախորժակի և կերակրման սովորություն: Չնայած կան ընկալիչների այլ ենթատիպեր, ինչպիսիք են 5-HT2A և 5-HT2B, այս դեղամիջոցն ունի ամենաբարձր կախվածությունը 5-HT2C- ի համար:
Lorcaserin- ի քաշի կորստի հավելումը ակտիվացնում է 5-HT2C ընկալիչները, հետևաբար ՝ դրդելով ալֆա-ՄՍՀ հորմոնների արտահայտմանը: Alpha-MSH- ը գործում է մելանոկորտին -4-ընկալիչների վրա, որոնք ուղեղին ազդանշաններ են ուղարկում, որ կուշտ եք:
5-HT2C ընկալիչով լորկասերինի ագոնիստական ​​հատկությունը ավելացնում է հագեցածությունը, հետեւաբար ՝ նվազեցնելով սննդի ընդունումը և արագացնելով քաշի կորուստը: Որոշ գիտական ​​վարկածների համաձայն ՝ այս սերոտոներգիական դեղամիջոցը մոդուլացնում է լեպտինի մակարդակը ՝ հորմոն, որը դեր է խաղում քաշի կորստի մեջ: Այս հավելումը որպես հակաճարպակալող միջոց օգտագործելու գումարածն այն է, որ այն չի առաջացնում փականային սրտի հիվանդություն: Պատճառն այն է, որ այն ավելի քիչ ագոնիստական ​​է 5-HT2B ընկալիչների նկատմամբ:


Lorcaserin- ի առավելությունները և կողմնակի էֆեկտները

Առավելությունները

Լորկասերինի հիդրոքլորիդ ընդունելը մեծացնում է հագեցվածության զգացումը: Այն օգնում է ուտելու խանգարումների ժամանակ, ինչպիսին սովորական է զգացմունքային և շատակեր ուտողների մոտ: Լորկասերինի հաջող կլինիկական փորձարկումների համաձայն, 5 շաբաթվա ընթացքում կարելի է կորցնել իրենց մարմնի քաշի առնվազն 12% -ը:
Չնայած հազվադեպ, lorcaserin- ով գտնվելու ժամանակ կորցնելով ձեր քաշի 5% -ից պակաս նշանակում է, որ նույնիսկ երկարատև բուժմամբ դուք երբեք չեք կարող հասնել որևէ նշանակալի արդյունքի: Այս պահին հետազոտողները խորհուրդ են տալիս դադարեցնել քաշի կորստի հավելումը:
Այս serotonergic գործակալի օգտագործումը, անկասկած, կխթանի ճարպի այրման գործընթացը: Այնուամենայնիվ, դուք պետք է ներառեք որոշ ֆիզիկական գործողություններ `միաժամանակ պահպանելով ցածր կալորիականությամբ դիետա: Բացի այդ, լորկասերինի արդյունավետությունը քաշի կառավարման մեջ կախված է շարունակական ընդունումից: Դոզան դադարեցնելը կարող է բացասաբար ազդել արդյունքների վրա:
Քաշի կառավարումից բացի, լորկասերինն աշխատում է նաև դոպամինի գերակտիվացումը իջեցնելով ՝ ի պատասխան որոշակի թմրամիջոցների, ինչպիսիք են կոֆեինը, մորֆինը, կոդեինը կամ ամֆետամինները: Լրանյութի ագոնիստական ​​ազդեցությունը սերոտոնինի ընկալիչների վրա այն հարմար է դարձնում հոգեբանական խանգարումների կառավարման համար:
Ըստ գիտնականների, լորկասերինը կարող է նաև մեղմել շիզոֆրենիայի ախտանիշները, քանի որ այն նվազեցնում է դոպամինի արտանետումը:

Կողմնակի ազդեցություն,
  • Գլխացավ
  • Գլխապտույտ
  • Հոգնածություն
  • Սրտխառնոց
  • Անհանգստություն
  • Մեջքի կամ մկանների ցավեր
  • Փորկապություն
  • Հաճախակի և դժվար միզարձակություն
  • Sleeplessness
  • Չոր բերանը
  • Տեսիլքը փոխում է այնպիսի աննկունություն
  • հազ
  • Չոր աչքեր

Lorcaserin HCl- ի բացասական ախտանիշների կեսից ավելին պայմանավորված է գերդոզավորումով: Դուք կարող եք շրջանցել lorcaserin- ի կողմնակի ազդեցությունները `հավատարիմ մնալով դեղերի նախազգուշական միջոցներին: Օրինակ, չպետք է գերազանցեք օրական դեղաչափերի սահմանները: Չափից մեծ դոզայի դեպքում համոզվեք, որ դիմեք բժշկական խորհրդատվության: Ստուգելու համար որոշ արձագանքներ ներառում են հալյուցինացիաներ, տրամադրության փոփոխություններ, ստամոքսի ցավեր, սրտի անկանոն բաբախումներ և հիստերիա:

Նախազգուշական միջոցներ:

Նախքան lorcaserin HCl հավելանյութ կիրառելը, անհրաժեշտ է հաշվի առնել հետևյալ հակացուցումները և թմրամիջոցների նախազգուշական միջոցները.

  • Որոշ օգտվողներ կարող են ալերգիկ լինել լորկասերինի բաղադրիչներից
  • Հղիները և կրծքով կերակրող մայրերը չպետք է օգտագործեն լորկասերին, քանի որ դա կարող է ազդել երեխայի վրա
  • Լրացումը կարող է փոխազդել որոշ դեղատոմսերով և առանց դեղատոմսի պարունակությամբ դեղերի հետ և խանգարել դրանց դեղաբանական հատկություններին
  • Lorcaserin- ի քաշի կորստի համար դեղորայքը հակացուցված է քաղցկեղի ենթակա հիվանդներին կամ նրանց, ովքեր արդեն ունեն հիվանդություն

Ո՞վ կարող է օգտագործել Lorcaserin- ը:

Lorcaserin- ը թերապևտորեն օգտակար է գիրության բուժման համար: FDA- ի կանոնակարգի համաձայն ՝ այս սերոտոներգիկ դեղամիջոցը հարմար է միայն ավելորդ քաշ ունեցող մարդկանց ՝ ավելի քան 27 կգ / մ 2 BMI և գեր գիրություն ունեցող մեծահասակների համար ՝ 30 կգ / մ 2-ից ավելի BMI: Այնուամենայնիվ, դեղատոմսը գործում է միայն այն հիվանդների համար, ովքեր ունեն քաշի հետ կապված պայմաններ, ինչպիսիք են դիսիպիդեմիան, արյան բարձր ճնշումը, սրտանոթային հիվանդությունները և հիպերտոնիան:
Միայն մեծահասակ հիվանդները կարող են լորկասերին գնել `քաշի քրոնիկական կառավարման համար: Թմրամիջոցների միջոցով կլինիկական փորձարկումների թերթումը հաստատում է, քան այն, որ մարդկանց մոտ 18 տարեկանից բարձր տարիքի է եղել: Ավելին, դրա անվտանգությունն ու արդյունավետությունը մինչև 18 տարեկան հիվանդների մոտ չի հաստատվել:
Չնայած որ ցանկացած գեր կամ ավելորդ քաշ ունեցող մեծահասակ կարող է օգտագործել լորկասերինի քաշի կորստի հավելանյութ, մի քանի խմբերի համար կան որոշ հակացուցումներ: Օրինակ ՝ բացառվում է, որ հղի կանայք: Բացի այդ, անհասկանալի է, արդյոք դեղը անցնում է կրծքի կաթով, հետևաբար, կերակրող մայրերը բացառվում են այն ընդունելուց:


Ի՞նչ տարբերություն Lorcaserin- ի, Cetilistat- ի և Orlistat- ի միջեւ:

Lorcaserin

Lorcaserin HCl- ը ախորժակ զսպող է, մինչդեռ orlistat- ը և cetilistat- ը հետ են պահում տրիգլիցերիդների հիդրոլիզը ներծծվող ճարպաթթուների մեջ: Լրացումն ուղղված է ուղեղի հիպոթալամիկ հատվածին, որը կարգավորում է ախորժակը և լիությունը: Լորկասերինի օգտագործումը կբարձրացնի հագեցածություն և ազդանշան կտա մարմնին, որ կուշտ եք ՝ անկախ ձեր սպառած քիչ քանակությունից: Հետևաբար, քաշի կորուստը սկսվում է սննդամթերքի նվազեցման և սննդից խուսափելու պատճառով:
Լորկասերինի հետ, գեր հիվանդը կարող է կորցնել իր սկզբնական մարմնի քաշի ավելի քան 5% -ը և իրանի չափի կրճատումը մոտ 3 սմ: Դեղորայքը զգալի փոփոխություններ է ցույց տալիս, քան orlistat- ի օգտագործման ժամանակ:
2012-ին lorcaserin hydrochloride- ը շահեց FDA- ի հաստատումը և դարձավ դեղատոմսով դուրս գրվող դեղամիջոց `գիրության և քաշի հետ կապված զուգակցված հիվանդությունների համար: Այնուամենայնիվ, Դաշնային գործակալությունը այն դուրս բերեց շուկայից ՝ իր օգտագործողների շրջանում քաղցկեղի առաջընթացի աճի պատճառով:

Չեթիլիստատ

Lիշտ այնպես, ինչպես լորկասերինը (Բելվիկ), cetilistat- ը ճարպակալման դեմ դեղամիջոց է: Դեղորայքի ընդունումը արգելափակում է ենթաստամոքսային գեղձի լիպազները, որոնք պատասխանատու են տրիգլիցերիդների քայքայման համար: Արդյունքում, տրիգլիցերիդները չեն հիդրոիզիվում ազատ ճարպաթթուների մեջ `մարմնի մեջ արդյունավետ կլանման համար: Հետեւաբար, ճարպերը դուրս կգան անմարս:
Cetilistat- ը կարող է հանգեցնել մարմնի քաշի մինչև 10% -անոց նվազման և իրանի շրջապատի զգալի նվազման:
Ի տարբերություն lorcaserin- ի կողմնակի ազդեցությունների, cetilistat- ի բացասական ախտանիշները հիմնականում կապված են մարսողության հետ: Օրինակ ՝ մարդու մոտ կան յուղոտ և ազատ աթոռներ, գազեր, աղիների հաճախակի շարժումներ կամ աթոռի անմիզապահություն:
Cetilistat- ը դեռ չի շահել FDA- ի հավանությունը, քանի որ այն ներկայումս գտնվում է մարդկային ուսումնասիրությունների վաղ փուլերում: Մինչ այժմ հավելումը խոստումնալից արդյունքներ ունի: Cetilistat- ի և orlistat- ի կլինիկական վիճակագրության համեմատությունը ապացուցեց, որ նախորդը զգալիորեն արագացնում է քաշի կորուստը և ունի ավելի լավ տանելիություն:
Cetilistat- ի գումարածն այն է, որ այն ոչ գործում է ստամոքս-աղիքային այլ ֆերմենտների, ոչ էլ նյարդային համակարգի վրա: Այս փաստը բացատրում է, թե ինչու է այն ունենում ավելի քիչ բացասական ռեակցիաներ:

Orlistat

Թե՛ Lorcaserin- ը, թե՛ orlistat- ն օգնում են քաշի կորստին: Այնուամենայնիվ, դրանց գործողության մեխանիզմը տարբերվում է:
Ceիշտ ինչպես cetilistat- ը, Orlistat- ը ժամանակավորապես խանգարում է ստամոքսային և ենթաստամոքսային գեղձի լիպազներին: Այս արգելքը խոչընդոտում է մեկի դիետայից տրիգլիցերիդների հիդրոլիզին, ուստի բոլոր կլանված ճարպերը արտանետվում են անփոփոխ:
Ըստ առկա կլինիկական փորձարկումների ՝ մարդու առարկաները կարող էին ավելի արագ նիհարել, երբ օգտագործում էին orlistat, քան նրանք, ովքեր պլացեբո էին օգտագործում: Վեց ամսվա վերջում իրանի շրջապատում նկատելի փոփոխություններ կլինեն: Բացի այդ, դեղորայքի ընդունումը նվազեցնում է արյան ճնշումը և II տիպի շաքարախտի դեպքերը:
Orlistat- ը lorcaserin- ի իդեալական այլընտրանք է, որը մատչելի է որպես դեղատոմսով տառապող դեղամիջոց `գիրության բուժման համար, բայց կարող եք նաև գնել առանց դեղատոմսի: Ի տարբերություն լորկասերինի, այս դեղամիջոցը դեռ FDA- ի սպիտակ ցուցակում է: Նահանգների մեծ մասը կվաճառեր հավելումը առանց վավեր դեղատոմսի անհրաժեշտության: Օրինակ, վերցնենք ԱՄՆ-ում, Եվրամիությունում և Ավստրալիայում, orlistat գնելը նույնքան հեշտ է, որքան վճարել մի զույգ սպորտային կոշիկի համար: Օրլիստատը ազդեցություն չունի GIT- ի այլ ֆերմենտների և նյարդային համակարգի վրա:

Մի խոսքով

Cetilistat- ը և orlistat- ը լորկասերինի այլընտրանք են ավելորդ քաշի և գիրության բուժման համար: Այնուամենայնիվ, դրանց արդյունավետությունը միայն կմեծանա ֆիզիկական գործունեության և ցածր կալորիականությամբ դիետայի հետ միասին: Lorcaserin- ը և orlistat- ը նվազեցնում են քաշը և իրանի չափը, բայց դրանց դեղաքանակի դադարեցումը օգտվողին կստիպի վերականգնել կորցրածի մինչև 35% -ը:
Առայժմ միայն Cetilistat հավելվածն է, որը չի մտել ԱՄՆ FDA սպիտակ ցուցակ, քանի որ այն դեռ կլինիկական փորձարկումների փուլում է: Ինչ վերաբերում է orlistat- ին, ապա այն ձեռք բերելն ավելի շատ նման է ձեր տիպիկ պարացետամոլ գնելուն: Ընդհակառակը, լորկասերին գնելը գրեթե անհնար է, քանի որ ԱՄՆ Դաշնային գործակալությունը չեղյալ հայտարարեց դրա հաստատումը 2020-ի սկզբին:
Բոլոր երեք դեղամիջոցներն արդյունավետ են գործում, բայց ցետիլիստատն ունի ակնհայտ արդյունքներ: Բացի այդ, այն ավելի քիչ կողմնակի բարդություններ ունի և լավ է հանդուրժվում մարմնում:


Որտեղ գնել Lorcaserin- ը և դրա միջանկյալ գործակալները:

Դուք կարող եք կատարել lorcaserin- ի գնումներ առցանց խանութներից: Փոշը սորուն հասանելի է հետազոտողների և վերլուծաբանների համար: Երբ ձեր նպատակն է ավելորդ կիլոգրամներ նիհարել գիրության պատճառով, կարող եք ստուգել առցանց վաճառվող լորկասերինը: Այնուամենայնիվ, FDA- ի խստագույն ուղեցույցների արդյունքում ձեզ կարող է պահանջվել դեղատոմս:
Եթե ​​lorcaserin- ը կամ դրա միջանկյալ միջոցներ եք փնտրում, ապա պետք է գրանցվեք CMOAPI- ի հետ `մաքուր արտադրանքի վավեր մատակարարման համար: Մեր միացություններն անցել են որակի ապահովում:


Սայլակ
  1. Taylor, J., Dietrich, E., and Powell, J. (2013): Լորկասերին ՝ քաշի կառավարման համար: Շաքարախտ, նյութափոխանակության համախտանիշ և գիրություն:
  2. Hoy, SM (2013): Լորկասերին. Քրոնիկական քաշի կառավարման մեջ դրա օգտագործման ակնարկ: Թմրանյութեր
  3. Hess, R., and Cross, LB (2013): Lorcaserin- ի անվտանգությունն ու արդյունավետությունը գիրության կառավարման գործում: Հետբուհական բժշկություն:
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., and Singh, SK (2014): Lorcaserin. A Antiobesity դեղամիջոց: Դեղագիտության և դեղագործական բժշկության հանդես:
  5. Chan, EW et al. (2013): Lorcaserin- ի արդյունավետությունն ու անվտանգությունը գեր մեծահասակների մոտ. 1 տարվա պատահական վերահսկվող փորձարկումների (RCTs) մետա-վերլուծություն և կարճաժամկետ RCT- ների պատմողական վերանայում: Գիրություն
  6. Nigro, SC, Luon, D., and Baker, WL (2013): Lorcaserin: A Serotonin 2C- ի նոր ագոնիստ `գիրության բուժման համար: Ընթացիկ բժշկական հետազոտություններ և կարծիքներ